Antihistamin , enhver af en gruppe af syntetisk lægemidler, der selektivt modvirker de farmakologiske virkninger af histamin efter frigivelse fra visse store celler ( mastceller ) i kroppen. Antihistaminer erstatter histamin ved det ene eller det andet af de to receptorsites, hvor det bliver bundet i forskellige følsomme væv, hvorved histamin-udløste reaktioner forhindres under betingelser såsom stress , betændelse og allergi. Antihistaminer med kraftige antiemetiske egenskaber anvendes i behandling af køresyge og opkastning.
antihistaminer, herunder Benadryl Antihistaminer såsom Benadryl (diphenhydramin) og Claritin (loratadin) kan købes uden recept. Begge disse agenter virker ved at blokere H1receptorer. Mens Benadryl binder sig imidlertid til disse receptorer i centralnervesystemet (CNS) og forårsager døsighed, kommer Claritin ikke let ind i CNS og forårsager således normalt ikke døsighed. Alison Platt Kendall
Histamin er en kemisk messenger involveret i en række komplekse biologiske handlinger. Det forekommer hovedsageligt i en inaktiv bundet form i de fleste kropsvæv. Når det frigives, interagerer det med specifikke histaminreceptorer på celleoverfladen eller inden i en målcelle for at fremkalde ændringer i mange forskellige kropsfunktioner. Fire typer farmakologisk histaminreceptor er blevet beskrevet: H1, Hto, H3og H4. Alle fire er strukturelt ens og klassificeres som såkaldte G-proteinkoblede receptorer (receptorer, der transmitterer signaler til et intracellulært molekyle kaldet et guaninnukleotid-bindende eller G-protein). De adskiller sig dog med hensyn til deres væv distribution og biologiske virkninger.
Histamin stimulerer mange glatte muskler til at trække sig sammen, såsom dem i mavetarmkanalen , livmoderen og bronkierne. I nogle glatte muskler forårsager det imidlertid afslapning, især for fine blodkar, hvis udvidelse kan medføre et markant fald i blodtrykket. Histamin øger også permeabiliteten af kapillærvæggene, så mere af bestanddele plasma kan flygte ind i vævsområder, hvilket fører til en stigning i lymfestrømmen og dets proteinindhold og til dannelsen af ødem. Disse effekter er manifesteret i rødme og udslæt forbundet med histaminfrigivelse, som det kan forekomme efter en ridse fra et stump instrument eller et bi-stik.
Histamin ser ud til at have en fysiologisk rolle i kroppens forsvar mod en fjendtlig miljø , da det findes i kroppens overflader - i huden, i luftvejene og tilstødende væv og i foringen i fordøjelseskanalen. Histamin kan frigives fra vævsmastceller og blodbasofiler, når kroppen udsættes for traume, infektion eller nogle stoffer. Det hjælper kroppen med at fjerne produkter fra celleskader fra betændelse. Den mest almindelige omstændighed, hvor histamin frigøres, er som et resultat af antistoffer produceret af fremmede proteiner. Under ekstreme omstændigheder bliver virkningen af histamin patologisk, hvilket fører til overdrevne reaktioner med foruroligende resultater, som det kan forekomme under nogle allergiske tilstande.
De antihistaminer, der var de første, der blev introduceret, er dem, der binder ved H1receptorsites. De betegnes derfor H1modtager antagonister (eller H1-blokeringsmidler) og modsætter sig selektivt alle de farmakologiske virkninger af histamin undtagen dem på gastrisk sekretion. Udviklingen af disse antihistaminer stammer fra omkring 1937, da franske forskere opdagede forbindelser der beskyttede dyr mod både de dødelige virkninger af histamin og de af anafylaktisk shock. De første antihistaminer var derivater af ethylamin; forbindelser af anilintypen, testet senere og fundet at være mere potente, var for giftige til klinisk anvendelse. I 1942 blev forløberen for de fleste moderne antihistaminer (et anilinderivat kaldet Antergan) opdaget. Derefter blev der fremstillet forbindelser, der var mere potente, mere specifikke og mindre toksiske, herunder H1receptorantagonister diphenhydramin, chlorpheniramin, promethazin og loratidin.
H1antihistaminer bruges til at undertrykke eller lindre symptomerne under forskellige allergiske tilstande de gør det ved at konkurrere med det frigivne histamin om besættelse af dets H1receptorer. De kan være effektive til behandling af sæsonbetonet høfeber (sæsonbetinget rhinitis og konjunktivitis ) for at lindre nysen, rhinoré (løbende næse) og kløe i øjne, næse og hals. Generelt er H1antihistaminer har tendens til at være mere succesrige med at kontrollere spids end kroniske tilstande de er således mest nyttige i begyndelsen af høfebersæsonen, når allergenerne er til stede i lav koncentration, men ved flerårig vasomotorisk rhinitis (ikke-sæsonbestemt, ikke-allergisk betændelse i næsens slimhinder forårsaget af miljømæssige eller følelsesmæssige stimuli) de er kun af begrænset værdi. De er normalt ikke effektive til behandling astma , hvilket indikerer, at i denne tilstand er histamin ikke det vigtigste middel, der producerer symptomerne. Visse allergiske hudreaktioner reagerer positivt på H1antihistaminer, som er særligt effektive til behandling af akutte nældefeberudslæt i huden og kløe og hævelse af insektbid.
hvad er en indikator inden for kemi
H1antihistaminer er relativt fri for alvorlige bivirkninger. Mindre alvorlige bivirkninger er almindelige, og den mest bemærkelsesværdige er døsighed. Fordi de ikke krydser blod-hjerne-barrieren, nyere H1antihistaminer er imidlertid relativt fri for denne bivirkning. Handlingen fra nogle H1antihistaminer (fx diphenhydramin og promethazin) på centralnervesystemet er blevet sat til fordel ved forebyggelse og behandling af køresyge. Fordi de også har beroligende virkning (især dimenhydrinat og promethazin), kan de forringe en persons ydeevne under kørsel og forbedre virkningerne af alkohol og andre depressive stoffer, der virker på centralnervesystemet. De ældre antihistaminer binder stærkt til H1receptorer i hjernen, men binder også til muskarine receptorer i hjernen, og denne handling kan bidrage til deres gavnligt effekt.
Histamin har en fysiologisk rolle i reguleringen af udskillelsen af syre i maven, hvor det stimulerer parietalcellerne til at producere saltsyre. Dette er sandsynligvis beskyttende, da syren styrer den lokale bakteriepopulation. I 1970'erne blev der opfundet en ny klasse af syntetiske stoffer, der blokerede histaminens virkning ved dets Htoreceptorer; det første af disse midler var cimetidin (Tagamet). Disse medikamenter viste sig at være yderst effektive til at modvirke virkningen af histamin til stimulering af syresekretion og til at blokere andre stimulanter for syresekretion, inklusive hormonet gastrin og mad. Hto-modtager modstander lægemidler, såsom cimetidin og ranitidin, etablerede hurtigt et sted i behandlingen af tilstande, der involverer hypersekretion af mavesyre, såsom mavesår .
Copyright © Alle Rettigheder Forbeholdes | asayamind.com